アレルギー性鼻炎の治療薬 抗ヒスタミン薬って何？
こんにちは！
今日はアレルギー性鼻炎でよく用いられる抗ヒスタミン薬について紹介するよ！
そもそもアレルギー性鼻炎ってどうして起こるの？
アレルギー性鼻炎は抗原特異的IgEが好塩基性細胞（マスト細胞や好塩基球）上のIgE受容体に固着することで感作が成立します。抗原がマスト細胞表面の抗原特異的IgEと結合することで抗原抗体反応を起こした結果、マスト細胞からヒスタミンやロイコトリエン等化学伝達物質を放出します。このヒスタミン等化学伝達物質によりくしゃみ、鼻汁、鼻閉を起こします。
抗ヒスタミン薬とは？
抗ヒスタミン薬（H1受容体拮抗薬）はこのくしゃみ、鼻汁、鼻閉を引き起こす原因物質であるヒスタミンの動きを抑制することで鼻症状を抑制します。
難しく説明してしまいましたが、要はアレルギー性鼻炎の症状を引き起こすヒスタミンという物質をブロックする薬、ということです。
抗ヒスタミン薬の種類と副作用
抗ヒスタミン薬には初期に開発された第１世代の抗ヒスタミン薬、その後改良されて開発された第２世代抗ヒスタミン薬があります。
第１世代抗ヒスタミン薬
第１世代抗ヒスタミン薬にはジフェンヒドラミン（レスタミン®︎）、プリメタジン塩酸塩（ピレチア®︎、ヒベルナ®︎）d-クロルフェニラミンマレイン酸塩（ポララミン®︎）、等があります。
第１世代抗ヒスタミン薬は速効性がありますが、効果の持続時間が短いです。（ポララミン®︎に関しては持続時間は改良されています）
また中枢抑制作用や抗コリン作用（アセチルコリンの働きを抑える作用）により副作用が強く出ることで知られています。
具体的には
中枢抑制作用➡︎鎮静、認知能力低下、眠気
抗コリン作用➡︎口渇、尿閉、便秘
などがあります。
この中枢抑制作用、抗コリン作用により第１世代抗ヒスタミン薬は車の運転をする人、緑内障、前立腺肥大、喘息には禁忌となっています。
第２世代抗ヒスタミン薬
第２世代抗ヒスタミン薬にはたくさん種類があります。
第２世代抗ヒスタミン薬は第１世代抗ヒスタミン薬の欠点である、鎮静作用や抗コリン作用が軽減され、鼻閉にも効果があり、持続時間も長くなるように改良されています。
アレルギー性鼻炎に処方される薬のほとんどは第２世代抗ヒスタミン薬です。
しかし第２世代抗ヒスタミン薬の中でも眠気を起こすものはありますので、普段車の運転をされる方は注意が必要です。
第２世代抗ヒスタミン薬は鎮静性、軽度鎮静性、非鎮静性に分かれており、鎮静性は眠気を起こしやすいですし、非鎮静性は眠気を起こしにくいです。
第２世代抗ヒスタミン薬は下記の表の通り。
勘違いされている方も多いですが、抗ヒスタミン薬に効果の強い弱いはありません。眠気が強い方が効果が強いのでは？と思っている方も多いのですが、それも違います。
眠気を起こしにくい薬や1日1回の内服で良い薬、症状がひどい時には倍量投与できる薬など、薬によって特徴があり、人それぞれ効果も違うので、患者さんに合わせて処方する必要があります。
眠気による運転制限がない抗ヒスタミン薬
第２世代抗ヒスタミン薬は眠気の副作用が少ないとはいえ、自動車運転を禁止している薬剤や注意喚起している薬剤もあります。
現在禁止、注意喚起がない薬剤は4つ。
- フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®︎）
- ロラタジン（クラリチン®︎）
- デスロラタジン（デザレックス®︎）
- ビラスチン（ビラノア®︎）
です。処方されている薬がこの4つ以外の薬の方で、眠気が強かったり、車の運転をされたりする方は処方を変更してもらってもいいかもしれませんね。
倍量投与できる抗ヒスタミン薬
第２世代抗ヒスタミン薬の中には2倍量投与することができる薬剤もあります。
添付文書上倍量投与可能な薬剤は以下6つです。
- エピナスチン塩酸塩（アレジオン®︎）
- エバスチン塩酸塩（エバステル®︎）
- レボセチリジン塩酸塩（ザイザル®︎）
- エメダスチンフマル酸塩（レミカット®︎）
- ルパタジンフマル酸塩（ルパフィン®︎）
- セチリジン塩酸塩（ジルテック®︎）
また添付文書に適宜増量可能の記載がある薬剤は以下4つです。
- フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®︎）
- ベポタスチンベシル酸塩（タリオン®︎）
- オロパタジン塩酸塩（アレロック®︎）
- ロラタジン（クラリチン®︎）
症状が完全に抑えきれない方は、上記薬剤であれば2倍量にして内服することも可能です。
ただ実際のアレルギー性鼻炎の治療は抗ヒスタミン薬以外にも鼻噴霧ステロイド薬や抗ロイコトリエン拮抗薬、減感作療法、抗体療法、手術療法などがあり、それらを組み合わせて行うことが多いです。
小児にも使える抗ヒスタミン薬
最近は小さい子供でもアレルギー性鼻炎を発症する方が増えてきています。
フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®︎）やレボセチリジン（ザイザル®︎）は6ヶ月〜内服することが可能です。オロパタジン塩酸塩（アレロック®︎）、セチリジン塩酸塩（ジルテック®︎）は2歳〜、エピナスチン塩酸塩（アレジオン®︎）、ロラタジン（クラリチン®︎）は3歳〜内服が可能です。
小児にも使える第２世代抗ヒスタミン薬は以下の通りです。
おわりに
抗ヒスタミン薬は様々な種類があり、それぞれの患者さんに合わせて使い分けています。
アレルギー性鼻炎の患者さんは年々増えており、副作用が少なく、効果的な抗ヒスタミン薬が見つかるといいですね！
参考：
日本耳鼻咽喉科免疫アレルギー学会.鼻アレルギー診療ガイドライン-通年性鼻炎と花粉症-2020年版（改訂第9版）.ライフサイエンス
コメント